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依折麦布API工艺

【中文名称】依折麦布
【英文名】Ezetimibe
【化学名】:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮
【适应症】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。
【分子式】C24H21F2NO3
【注册分类】化药3+6
【作用特点】本品是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较,本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸,孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c,ApoB,TG及HDL-c水平,依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
【专利情况】依折麦布化合物专利将于2014年到期。经检索发现,国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外,无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。
【市场特点】
  依折麦布是由先灵葆雅(Schering—Plough)公司和默克(Merck)公司合作研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂,后先灵葆雅公司于2009年被默克(Merck)公司收购。FDA分别于2002年、2004年批准了由先灵葆雅公司和默克(Merck)公司以商品名益适纯(Ezetrol)推出的依折麦布片剂和以商品名葆至能(Vytorin)推出的依折麦布辛伐他汀片剂。
  本品作用机制独特,第一个选择性胆固醇吸收抑制剂。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。持续时间长,本品经肝肠循环,延长药物在体内作用时间,服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)。在降血脂领域有很好的预期前景。
【项目进度】该工艺为安润医药创新工艺,原料工艺已打通,研究完成工艺中试放大及质量研究,产品质量优于原研产品,具备公斤级放大生产能力。
【合作方式】我公司可转让原料生产工艺,可提供原料药及其中间体销售。

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