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【中文名称】非布索坦
【英文名】Febuxostat
【化学名】:2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸
【适应症】用于治疗尿酸过高症(痛风)。
【分子式】C16H16N2O3S
【注册分类】化药3+6
【药理作用】布索坦(Febuxostat,商品名Adenuric)是由日本帝人公司开发,于2008年5月5日获欧盟批准上市,用于治疗痛风和高尿酸血症。该药是第一个上市的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,也是继别嘌醇上市30多年后,唯一上市的抑制尿酸合成的药物。非布索坦的成功上市,为痛风患者和高尿酸血症患者带来了福音。非布索坦具有2个重要特点:(1)非布索坦能够同时且高效地抑制氧化、还原形式黄嘌呤氧化酶。体外研究表明,非布索坦对氧化、还原形式的牛奶黄嘌呤氧化酶抑制常数Ki分别为0.6nmol?L-1和3.1nmol?L-1。(2)非布索坦对黄嘌呤氧化酶具有高度选择性。在100μmol?L-1浓度下,非布索坦对其它嘌呤和嘧啶代谢的酶没有明显的活性,包括鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、嘌呤核苷磷酸化酶、乳清酸磷酸核糖转移酶和乳清酸核苷-5'-单磷酸脱羧酶。因此,非布索坦与别嘌醇相比,不仅用药剂量小,而且不会对除黄嘌呤氧化酶以外的其它嘧啶代谢酶有影响,而后者正是别嘌醇具有毒性作用的一个重要原因。
【专利情况】本项目没有化合物专利,在国内有工艺及晶型专利,但不影响申报。
【市场特点】近年来,痛风和高尿酸血症的患病率呈现全球性上升趋势。非布索坦这一选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂的成功上市。必将为痛风和高尿酸血症的治疗提供一个新的、安全且有效的方案。非布索坦是非嘌呤结构的XO抑制剂,其特有的药理作用使其对XO的氧化还原形态均具有抑制作用,其代谢物同样对XO具有抑制作用,且不影响涉及体内嘌呤和嘧啶代谢的酶活性。临床疗效表现显著较别嘌呤醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。
【项目进度】该工艺为安润医药创新工艺,原料工艺已打通,已经完成工艺优化及初步质量研究。
【合作方式】提供原料药工艺转让。

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